Un risultato significativo nella ricerca chimico-farmaceutica è stato recentemente pubblicato sulla rinomata rivista scientifica Nature Communications, evidenziando l’identificazione di MSP20, un nuovo agonista del recettore TRPV1, contraddistinto da una potente attività analgesica duratura e un promettente potenziale neuroprotettivo.
Attraverso l’integrazione di tecniche computazionali, sintesi chimica e valutazione dei parametri ADME in vitro, è stato selezionato MSP20 come il derivato più promettente all’interno di una ristretta serie di agonisti TRPV1.
La molecola è stata quindi analizzata dal punto di vista funzionale e farmacologico, dimostrando una notevole attività analgesica di lunga durata, senza alterare la temperatura corporea, associata a una possibile attività neuroprotettiva.
Il meccanismo d’azione di MSP20 è stato verificato a livello strutturale tramite una tecnica avanzata, la microscopia crioelettronica (cryo-EM), che ha rivelato come la molecola si leghi al TRPV1, silenziandolo e, di conseguenza, producendo l’effetto analgesico.
La professoressa Antonella Brizzi e il professor Samuele Maramai, insieme al team della professoressa Elena Dreassi del Dipartimento di Biotecnologie, Chimica e Farmacia dell’Università di Siena, hanno svolto un ruolo cruciale in questo studio, esprimendo la loro soddisfazione per la pubblicazione di questo lavoro intitolato “Design, synthesis and structural mechanism of action of TRPV1 agonist MSP20 with long-lasting analgesic effect” su una rivista di così elevato prestigio nel panorama scientifico internazionale.
Fondamentale è stata la collaborazione con altri due dipartimenti dell’Ateneo senese, il Dipartimento di Scienze della Vita (professoressa Maria Frosini) e il Dipartimento di Medicina Molecolare e dello Sviluppo (professoressa Federica Pessina).
Lo studio è frutto della collaborazione con la professoressa Francesca Aiello del Dipartimento di Farmacia e Scienza della Salute e della Nutrizione dell’Università della Calabria, insieme al gruppo del professor Stefano Alcaro dell’Università degli Studi “Magna Græcia” di Catanzaro e al team del professor Alexander I. Sobolevsky della Columbia University di New York.
Hanno partecipato anche il Dipartimento di Medicina Sperimentale, Divisione di Farmacologia, Università degli Studi della Campania “L. Vanvitelli” di Napoli (gruppo dei professori Livio Luongo e Sabatino Maione) e il Endocannabinoid Research Group presso l’Istituto di Chimica Biomolecolare del Consiglio Nazionale delle Ricerche di Pozzuoli (dottori Aniello Schiano Moriello e Luciano De Petrocellis).
